他汀类药物中，阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是两种较新且效果较好的。虽然阿托伐他汀与瑞舒伐他汀的药理作用相同，降脂强度也相似，但两者在代谢、排泄上有区别，不同的人对两者的耐受性也不同，不良反应的发生率也不同，所以不推荐两者随意替换服用。
1、降脂强度
他汀类药物能显著降低血清总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，也能轻度降低血清甘油三酯（TG）和升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）的作用。
降LDL-C强度：瑞舒伐他汀＞阿托伐他汀。
阿托伐他汀的剂量-效应关系
瑞舒伐他汀的剂量-效应关系
如表所见：他汀的剂量翻倍，降低LDL-C（低密度脂蛋白胆固醇）的作用仅仅增加约6%，然而他汀的肝毒性和肌毒性却能够显著增强。
2、他汀影响肾功能？
他汀不会导致与肌病无关的急性肾功能不全。
现有资料表明他汀类药物不会导致慢性肾脏疾病。相反，他汀类药物甚或能延缓肾功能的减退。
1、阿托伐他汀
阿托伐他汀主要经肝脏代谢，对肾脏没有影响。
2、瑞舒伐他汀
瑞舒伐他汀有少部分需经肾脏排泄，在肾功能下降时，有可能造成瑞舒伐他汀蓄积，不良反应增加。
轻度和中度肾脏疾病对瑞舒伐他汀的血浆浓度没有影响，无需调整剂量。
严重肾功能损害（肌酐清除率<30mL/min）患者的血药浓度增加3倍，禁用瑞舒伐他汀。
3、高尿酸血症患者选用哪一种他汀？
高胆固醇血症是高尿酸血症（HUA）和痛风患者的常见合并症。
阿托伐他汀具有明确的降尿酸作用。
对于合并HUA的高胆固醇血症或动脉粥样硬化患者，优先考虑选用阿托伐他汀。
需要提醒的是：
他汀类药物与秋水仙碱联用时，发生肌病和横纹肌溶解风险增加，联用需谨慎！
4、最佳服药时间
他汀类药物的服用时间多在晚上，不过阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的半衰期长，阿托伐他汀半衰期 14 个小时，瑞舒伐他汀半衰期 19 个小时，超长的半衰期足够长时间抑制胆固醇合成酶的活性。因此给药时间不受限制。
阿托伐他汀为亲脂性他汀，瑞舒伐他汀属亲水性他汀。
亲脂性他汀，易透过血脑屏障，可引起中枢神经系统兴奋，会影响小部分患者睡眠。
睡眠障碍者：可考虑选用亲水性他汀（瑞舒伐他汀）。
阿托伐他汀（亲脂性他汀），半衰期长，早上服用，以减少对夜间睡眠的不利影响。
特别提醒：
他汀类药物都具有肝毒性和肌毒性。
≥75岁老年患者血脂异常管理的专家共识（2020年）：首选亲水性他汀(普伐他汀、瑞舒伐他汀等)，以减少对肝脏和肌肉可能的影响。
5、相互作用
阿托伐他汀经 CYP3A4 代谢，药物相互作用较瑞舒伐他汀多。抗真菌药物、大环内酯类药物、钙拮抗剂、胺碘酮、大量饮用葡萄柚汁（＞1.2 L/d）等均可增加阿托伐他汀的血浆水平，使肌病风险增大。
此外，阿托伐他汀为 P-糖蛋白（P-gp）的底物，与经 P-gp 代谢的药物（如西格列汀、沙格列汀等）存在相互作用，瑞舒伐他汀与 P-gp 代谢药物无相互作用。
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