从特点到应用，盘点临床常用β-受体阻滞剂

2024

08.14

06:10:00

作者

全科学苑

β受体阻滞剂广泛应用于心血管疾病的治疗，是多种心血管疾病的一线用药和基础用药，包括冠心病、心力衰竭、快速性心律失常、高血压等疾病。此类药物品种繁多，不同的品种各有特点。那么临床上该如何选择使用？一起来看看！

β受体阻滞剂的药理作用

β-受体阻滞剂通过阻滞β-受体拮抗交感神经系统的过度激活、减慢心率、抑制过度的神经激素和肾素血管紧张素系统（RAS）的激活而发挥降压作用，并通过降低交感神经张力、预防儿茶酚胺的心脏毒性作用，多层面保护心血管系统，包括改善心肌重构、减少心律失常、提高心室颤动阈值，预防猝死等。

β受体阻滞剂的分类

β受体阻滞剂根据其作用特性可分为三类：

①非选择性β受体阻滞剂：作用于β1和β2受体，如普萘洛尔。此类药物竞争性阻断β1和β2受体。

②选择性β1受体阻滞剂：主要作用于β1受体，如美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔。此类药物特异性阻断β1受体，对β2受体的影响相对较小。

③兼有α-受体阻滞作用的β受体阻滞剂，如卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔。此类药物可同时作用于β和α1受体，具有扩张外周血管的作用。

国内常用β-受体阻滞剂的用法用量及代谢特点

注：---未查到相关数据

β-受体阻滞剂的临床应用

β受体阻滞剂广泛应用于高血压、心力衰竭、心律失常和缺血性心脏病等疾病的防治。

（1）高血压：

β受体阻滞剂尤其适用于合并快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、主动脉夹层、交感神经活性增高及高动力状态的高血压患者。

（2）慢性心力衰竭

研究显示，长期应用β受体阻滞剂（＞3个月时）可改善心功能，提高左室射血分数（LVEF）；治疗4～12个月，还能降低心室肌重量和容量，改善心室形状，延缓或逆转心肌重构。

（3）心律失常

非持续性室速、持续性多形性室速/室颤、妊娠合并室性心律失常、扩张型心肌病（DCM）室性心律失常、特发性非流出道室速、房颤、长QT综合征、儿茶酚胺敏感性多形性室性心动过速等均推荐口服或静脉使用β受体阻滞剂。另外还用于ACS患者住院期间心源性猝死（SCD）的预防和处理及预防心衰患者SCD。

（4）缺血性心脏病

β受体阻滞剂有利于缩小心肌梗死面积，减少复发性心肌缺血、再梗死、心室颤动及其他恶性心律失常，对降低急性期病死率有肯定的疗效。无禁忌证的ST段抬高型心肌梗死（STEMI）患者应在发病后24 h内常规口服β受体阻滞剂。

β受体阻滞剂临床用药选择

（1）缺血性心脏病：如无禁忌证，β受体阻滞剂应作为稳定型心绞痛的初始治疗药物，给予足够剂量β受体阻滞剂能有效降低心肌梗死后稳定型心绞痛患者的死亡和再梗死的风险；为减少β受体被阻滞后引发的不良反应，更倾向于使用选择性β1受体阻滞剂（如美托洛尔、比索洛尔及阿替洛尔）；非选择性β受体阻滞剂在慢性稳定型心绞痛的治疗中也有效（如阿罗洛尔和拉贝洛尔）。

高血压合并冠心病的患者可以优先选择比索洛尔，因为高选择性β1受体阻滞剂中，其选择性比索洛尔、美托洛尔和阿替洛尔三者是依次下降的。

（2）心力衰竭：病情相对稳定的射血分数降低的心衰患者可使用β受体阻滞剂，推荐采用琥珀酸美托洛尔、比索洛尔或卡维地洛，这3种药物均有改善心力衰竭患者预后的证据。卡维地洛是非选择性阻断β1受体及β2受体，而β1受体及β2受体均参与调节儿茶酚胺对心脏的毒性作用，因此卡维地洛对心衰的疗效优于美托洛尔，其中卡维地洛还有显著的抗氧化和抗平滑肌细胞增殖作用。

（3）高血压伴快速性心律失常：首选兼有减慢心率作用的降压药β受体阻滞剂，推荐选择性β1受体阻滞剂，如美托洛尔和比索洛尔。

（4）高血压合并慢性阻塞性肺病（COPD）和气道反应性疾病的患者：非选择性的β受体阻滞剂可阻断支气管平滑肌上的β2受体，使支气管平滑肌收缩，呼吸道阻力增加，这种作用对正常人的影响较小，但对哮喘者影响较大，可能诱发甚至加重哮喘发作，故哮喘患者最好禁用β受体阻滞剂。如能耐受，可使用选择性β1受体阻滞剂，如比索洛尔。

（5）妊娠高血压：拉贝洛尔直接作用于血管，使血管扩张血压下降，不影响肾和胎盘血流量，常用量不引起血压过低及反射性心动过速，中国高血压指南推荐拉贝洛尔作为妊娠高血压常用药物。

（6）高血压伴肝、肾功能不全：肾功能不全患者优选脂溶性β受体阻滞剂，如美托洛尔；肝功能不全患者优选肾脏或肝肾均能代谢的β受体阻滞剂阿替洛尔、比索洛尔等。当血压高难以控制时可加用经肝脏排泄的、水脂双溶性的α1-β受体阻滞剂，如卡维地洛。

（7）高血压合并糖尿病：建议选择选择性β1受体阻滞剂或α1-β受体阻滞剂，二者对血糖、血脂影响很小或无影响，尤其是静息心率＞80次/分的患者。但是反复低血糖的患者应慎用β受体阻滞剂，以免掩盖低血糖症状。

（8）高血压合并外周动脉粥样硬化：有研究证实β受体阻滞剂治疗可以延缓颈动脉内膜中层增厚的速度。建议优选高选择性、脂溶性的β受体阻滞剂，如比索洛尔、美托洛尔；或优先选用α1-β受体阻滞剂，如阿罗洛尔、卡维地洛。

参考文献：

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[2]．应用β肾上腺素能受体阻滞剂规范治疗冠心病中国专家共识组.应用β肾上腺素能受体阻滞剂规范治疗冠心病的中国专家共识.中国循环杂志.2020;35(2):108-123.

[3]．施仲伟冯颖青王增武等β-受体阻滞剂在高血压应用中的专家共识[J]．中国医学前沿杂志（电子版），2019，11（4）：29-39．

[4]．中国高血压防治指南修订委员会中国高血压防治指南2018年修订版[J].心脑血管病防治,2019,19(1):5-13.

[5]．中国老年学和老年医学学会心血管病分会，中国高血压联盟，β受体阻滞剂治疗高血压的临床应用建议[J]．中华心血管病杂志，2019,47(6):443-446

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