他汀是心血管疾病治疗领域的核心药物之一,不仅可以降血脂,还可以稳定血管斑块,抵抗动脉粥样硬化,且具有充分的临床证据证明此类药物可显著改善临床预后。哪些人适合服用他汀,他汀治疗的安全性和注意事项有哪些,让我们一一回顾。
他汀治疗的适应证
1. 高血脂患者
他汀类药物更适合于高胆固醇血症人群,适合于总胆固醇过高和LDL-C偏高的人群。
2. 冠心病、卒中、外周动脉疾病患者
(1)已患冠心病、脑卒中、外周动脉疾病的患者,无论血脂水平如何,均应服用他汀并将LDL-C降至1.8 mmol/L以下。
(2)若无上述疾病,则需要了解患者是否存在其他心血管危险因素。
①男性≥45岁或女性≥55岁,且LDL-C≥2.6 mmol/L时,应服用他汀;
②患者吸烟或合并HDL-C降低时,也要按照上述标准考虑是否用药;
③若患者同时存在上述三种危险因素,即男性≥45岁或女性≥55岁、HDL-C降低、吸烟,均应服用他汀。
(3)接受急诊经皮冠脉介入治疗(PCI)、择期PCI、药物治疗的ACS患者。
3. 其他人群
(1)若患者存在颈动脉斑块且颈动脉明显狭窄,狭窄面积≥50%,其处理原则与确诊冠心病或缺血性卒中患者相同,应立即接受他汀治疗,将LDL-C控制在1.8 mmol/L以下。
(2)若颈动脉斑块未导致明显狭窄,狭窄面积<50%,则需要评估患者是否存在心血管病或其他心血管病危险因素,包含以下几种情况。
①已确诊冠心病或缺血性卒中患者,无论颈动脉有无明显狭窄,均应立即接受他汀治疗,将LDL-C控制在1.8 mmol/L以下;
②无冠心病或缺血性卒中,但有糖尿病并伴高血压的患者,也应接受他汀治疗,将LDL-C控制在1.8 mmol/L以下;
③年龄≥40岁的糖尿病患者,且LDL-C>2.6 mmol/L,需要接受他汀治疗;
④III期或IV期慢性肾病患者,且LDL-C>2.6 mmol/L,需要接受他汀治疗;
⑤存在高血压或其他危险因素,且LDL-C>3.4 mmol/L,建议应用他汀治疗将LDL-C降至<3.4 mmol/L。
用药安全性
1. 肝脏安全性
他汀类药物治疗可能引起肝酶升高,发生率约为0.5%~3.0%,且呈剂量依赖性。对于转氨酶升高在参考值上限3倍以内的患者,可在原剂量或减量的基础上进行观察,部分患者经此处理后转氨酶可恢复正常。失代偿性肝硬化及急性肝功能衰竭是他汀类药物应用禁忌症。
2. 肌肉安全性
他汀类药物相关肌肉不良反应包括肌痛、肌炎和横纹肌溶解。患者有肌肉不适和(或)无力,且连续检测肌酸激酶呈进行性升高时,应减少或停用他汀类药物。
3. 肾脏安全性
他汀在肾脏的安全性方面存在异质性。肾功能良好的患者使用他汀是安全的。估算肾小球滤过率(eGFR)<30 ml/(min·1.73m2)的患者使用除阿托伐他汀、氟伐他汀外的其他药物时需调整剂量。
4. 新发糖尿病
长期服用他汀可增加新发糖尿病的危险,发生率约10%~12%,属于他汀类效应。他汀类对心血管疾病的总体益处远大于新发糖尿病的危险,无论是糖尿病高危人群还是糖尿病患者,只要有他汀类治疗的适应证,都应坚持服用此类药物。
5. 认知功能异常
他汀治疗可引起认知功能异常,但多为一过性,发生率不高。也有研究者认为,他汀与认知功能障碍之间没有明确的因果关系。
6. 其他
他汀类药物的其他不良反应还包括头痛、失眠、抑郁以及消化不良、腹泻、腹痛、恶心等消化道症状。
注意事项
1. 服药时间
洛伐他汀半衰期较短,与食物同服可增加药物吸收,宜晚间服用;氟伐他汀半衰期也较短,但与食物同服可减少吸收,宜睡前服用。
2. 饮食禁忌
大量饮酒或大量饮用西柚汁可能增加他汀治疗的不良反应风险,需尽量避免。
3. 特殊人群用药
(1)严重感染、创伤、接受大型手术治疗期间的患者对他汀的耐受性更差,必要时应考虑减量。
(2)老年患者需考虑肝肾状态、并存其他疾病情况、合并用药情况、以及患者的预期寿命等。根据具体病情全面评估治疗方案,优先保证疗效确切、且能够改善预后的药物,停用或缓用那些疗效不确切或仅能改善症状的药物。
(3)高龄老人甲状腺功能减退且患病率高,此类患者对他汀的耐受性更差,故应用他汀前应注意检查甲状腺功能,必要时予以药物治疗。
(4)严重的高胆固醇血症在高龄老年患者中较少发生,因而多数患者使用较低剂量的他汀治疗即可。
总之,只要有适应证且没有明显禁忌的心脑血管病患者,均应口服他汀类药物长期治疗。至于他汀的不良反应,停药后基本可以逆转。相反,心肌梗死或缺血性卒中可以永久性地损害患者的心脏、大脑,甚至可以致命。所以,遵循指南坚持服用他汀,降低心血管风险的获益远远超过了对其安全性的担忧,宜长期应用。
参考文献
1. 霍勇,葛均波,韩雅玲,王建安,万征,李建平,钱菊英,王斌,项美香,孙跃民,代表《急性冠状动脉综合征患者强化他汀治疗专家共识》专家组.急性冠状动脉综合征患者强化他汀治疗专家共识[J].中国介入心脏病学杂志,2014,22(01):4-6.
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3. Statin Safety and Associated Adverse Events. A Scientific Statement From the American Heart Association. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2018.
本文来源 : 心在线