依折麦布,是仅次于他汀类的、最常用的降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)药物,作为一种选择性胆固醇吸收抑制剂,它既可以单独使用调节血脂,也可以与他汀类药物或非诺贝特联合使用。关于依折麦布,你至少需要知道这6点。
依折麦布作为他汀调脂的好帮手,可以用于原发性高胆固醇血症、纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)和纯合子谷甾醇血症(或植物甾醇血症)的治疗。
1、原发性高胆固醇血症:作为饮食控制以外的辅助治疗,可单独或与羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(他汀类)联合应用于治疗原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症,可降低总胆固醇(TC)、LDL-C、载脂蛋白B。
2、纯合子家族性高胆固醇血症:与他汀类联合应用,可作为其他降脂治疗的辅助疗法(如LDL-C血浆分离置换法),或在其他降脂治疗无效时用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。
3、纯合子谷甾醇血症(或植物甾醇血症):作为饮食控制以外的辅助治疗,用于降低纯合子家族性谷甾醇血症患者的谷甾醇和植物甾醇水平。
成人:10 mg/次、1次/d,可单独服用或与他汀联合应用,可在一日内任何时间服用,可空腹或与食物同时服用。
儿童和青少年人群:对依折麦布的吸收和代谢与成人相近,按照成人量服药。尚无儿童和青少年人群<10岁儿童的用药资料。
妊娠及哺乳期妇女:禁用。
老年患者:老年患者无需调整剂量。
肾功能减退:肾功能减退时应减少剂量。
在单药治疗时,依折麦布或类似药物能降低LDL-C水平约20%左右,而他汀类药物能降低LDL-C水平30%~50%。
另外,他汀剂量增加与降LDL-C作用增加遵循“6”原则,即他汀剂量翻一倍,LDL-C降低只增加6%。因此在单独使用他汀类药物无法使LDL-C水平达标时,可以联用依折麦布或类似药物,在他汀类药物的基础上,使LDL-C水平继续降低。通常选择高强度他汀(阿托伐他汀或瑞舒伐他汀)与依折麦布或类似药物联用,能降低LDL-C水平65%左右。
对于存在中度或重度肝功能损害的患者,不推荐使用依折麦布,尤其是在与他汀类药物联合使用时,使用之前应检测肝功能,活动性肝病、不明原因的血清转氨酶持续升高的患者禁用依折麦布。
依折麦布常见的不良反应为腹痛,腹泻等胃肠道反应,其次,还包括疲倦、转氨酶升高、肌肉疼痛等。
由于血脂调整过程中药物种类多,机制存在差异。当患者同时服用胆酸螯合剂时应在用药前2小时以上或服用4小时以上再服用依折麦布。
活动性肝病患者以及怀孕及哺乳期女性不可采取羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂联合依折麦布方案。
贝特类:目前依折麦布(与除非诺贝特外其他贝特类联合应用的安全性及有效性尚未确立,故不推荐此两种药物联合应用(非诺贝特除外)。
环孢霉素:使用环孢霉素期间应谨慎使用依折麦布。对接受依折麦布与环孢霉素联合治疗的患者,应监测环孢霉素浓度。
抗凝剂:如依折麦布与华法林,其他香豆素类抗凝剂或氟茚二酮合用时,应适当监测国际标准化比值(INR)。
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