射血分数降低的心衰（HFrEF）、射血分数降低（LVEF≤40%）的心梗、症状性心绞痛、房颤室率控制、室性心律失常预防、主动脉疾病仍是明确的适应证，而在射血分数保留的心衰（HFpEF）、射血分数正常（LVEF≥50%）的心梗、无适应证的稳定性冠心病、无并发症高血压的一线降压、非心脏手术围术期等临床情境中，当前证据已不再支持常规使用β受体阻滞剂（下图）。
（1）LVEF≤40%：研究证实，在LVEF≤40%的心梗后患者中，使用β受体阻滞剂有生存获益，因此强烈推荐使用。
（2）LVEF≥50%：多项随机对照试验证实，在LVEF≥50%的心梗后患者中，使用β受体阻滞剂无生存获益，不支持常规长期使用；因此，如无其他适应证，心梗后停用β受体阻滞剂是安全且合理的选择。
（3）LVEF为41%~49%：Meta分析显示，β受体阻滞剂可降低死亡、心梗或心衰风险。
对于既往无心梗发作、射血分数保留（LVEF≥50%）的稳定性冠心病患者，β受体阻滞剂不能改善预后。2023年ACC/AHA慢性冠脉疾病指南明确指出此类人群如无其他主要适应证为Ⅲ类推荐（无获益）。
尽管缺乏预后获益，但对于症状性心绞痛是例外，β受体阻滞剂仍为Ⅰ类推荐，因其可缓解症状。β受体阻滞剂也常用于症状性心肌桥和微血管功能障碍。
（1）HFrEF：仍是有明确获益的适应证
对于HFrEF患者（LVEF≤40%），β受体阻滞剂有明确获益。MERIT-HF、CIBIS-II、COPERNICUS、美国卡维地洛项目等里程碑式的临床试验一致证实，在指南指导的药物治疗基础上加用β受体阻滞剂，可显著降低死亡风险。
但值得注意的是，新近研究发现，β受体阻滞剂的生存获益可能仅限于基线为窦性心律的HFrEF患者，合并房颤的患者未能显示明确获益。
此外，当LVEF改善后，对于有持久临床、生物标志物和结构缓解的患者，停用指南指导的药物治疗可能是可行的。但如考虑停药，β受体阻滞剂应是最后停用的药物。
（2）射血分数轻度降低的心衰（HFmrEF）：缺乏证据，可考虑使用
在HFmrEF患者（LVEF为41%~49%）中，β受体阻滞剂的使用缺乏前瞻性随机对照临床研究证据，但Meta分析显示，β受体阻滞剂可降低死亡、心梗或心衰的复合终点风险。美国和欧洲指南将其作为Ⅱb类推荐，可考虑使用。
（3）HFpEF：无获益，不支持使用
对于HFpEF患者（LVEF≥50%），多项随机对照试验一致显示，β受体阻滞剂无心血管获益，反而可能恶化运动耐量和生活质量。其机制在于，HFpEF患者依赖心率增快来维持运动时的心输出量，而β受体阻滞剂削弱了这一代偿能力。
因此，如无其他适应证（如需要控制室率的房颤、心绞痛等），不建议HFpEF患者启用β受体阻滞剂，已使用这类药物的患者可考虑停用，特别是LVEF较高的患者。
当代指南强调，β受体阻滞剂应在血流动力学稳定、成功解除充血并已启用肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）抑制剂后才启用。
经过良好选择的患者可在出院前开始使用β受体阻滞剂，推荐低剂量起始用药，缓慢向上滴定，但经过良好选择、已接受RAAS抑制剂治疗且已解除充血的患者可考虑更快速地滴定至目标剂量。
对于已接受β受体阻滞剂长期治疗的患者，除非怀疑心原性休克或严重低灌注，推荐住院期间维持治疗。
对于B期心衰（心衰前期），即存在结构性心脏病伴LVEF降低但无心衰症状，目前尚无专门的随机对照试验验证β受体阻滞剂的益处。在该人群中使用β受体阻滞剂的大部分理由来自无症状左室功能障碍的心梗后患者试验。
对于LVEF降低、无症状的患者，当代心衰指南推荐启用基于证据的β受体阻滞剂，以延缓心衰进展、保护心室结构和功能、减少未来心衰住院。对于耐受β受体阻滞剂治疗的患者，这是一种合理的方法，可能有长期获益。
β受体阻滞剂曾是降压药物治疗的一线选择，但LIFE、ASCOT等关键研究发现，在改善预后方面，β受体阻滞剂不如ARB和CCB。Meta分析进一步提示，β受体阻滞剂阿替洛尔在预防脑卒中方面不如其他药物。
2025美国指南和2024欧洲心脏病学会指南均不再将β受体阻滞剂列为无并发症高血压的一线治疗，但在合并缺血症状、心律失常、HFrEF或妊娠等情况时仍为首选或有适应证的治疗。但2023年欧洲高血压学会指南仍将β受体阻滞剂与ACEI、ARB、噻嗪类利尿剂和CCB一起作为一线治疗。
在非心脏手术围术期使用方面，早期小型随机对照试验为β受体阻滞剂的广泛使用奠定了基础，但后来因数据完整性问题受到质疑。
后来里程碑式的POISE研究显示，尽管手术前即刻启用美托洛尔减少了心血管事件复合终点，但显著增加总死亡和脑卒中。Meta分析也提示，围术期启用β受体阻滞剂增加30天全因死亡风险。
因此，2024美国多学会指南指出，如无适应证，非心脏手术当天禁用β受体阻滞剂，理由是增加术后死亡风险（Ⅲ类推荐，有害）；如因有新的长期适应证需启用，需提前7天以上启用（Ⅱb类推荐）；以稳定剂量长期用药者，推荐继续使用（Ⅰ类推荐）。2022年欧洲指南的建议也类似：不推荐术前常规启用β受体阻滞剂，高危非心脏手术前有≥2个危险因素或有冠脉疾病的患者可考虑在术前至少1周以低剂量启用（Ⅱb类推荐）。
值得注意的是，在心脏手术（尤其是冠脉搭桥手术）围术期，使用β受体阻滞剂可减少术后房颤（美国指南Ⅱa类推荐，欧洲指南Ⅰ类推荐），以及降低院内和30天死亡风险（美国指南Ⅱb类推荐）。
主动脉夹层扩张的主要血流动力学驱动因素是主动脉压力上升速率（dP/dt），而β受体阻滞剂可通过降低心率和心肌收缩力来降低dP/dt，从而降低主动脉壁应力。
指南推荐，对于急性主动脉综合征患者，静脉使用β受体阻滞剂为一线治疗，目标心率60~80次/分，目标收缩压<120 mmHg，手术和保守治疗后均继续长期口服治疗。
在房颤/房扑室率控制、室性心律失常/猝死预防（特别是缺血性心脏病和心衰患者中）方面，β受体阻滞剂仍为Ⅰ类推荐。对于室上速，β受体阻滞剂为Ⅱa类推荐。预激性房颤（pre-excited AF）禁用，因β受体阻滞剂可能加速传导导致室颤。对于通道病/室速风暴，非选择性药物（普萘洛尔/纳多洛尔）可能更优。
（1）肥厚型心肌病：β受体阻滞剂为传统一线药物，但MAPLE-HCM研究显示，肌球蛋白抑制剂aficamten优于美托洛尔，可更有效降低左心室流出道压差、改善峰值摄氧量和心功能分级。这可能会改变梗阻性肥厚型心肌病治疗指南。
（2）淀粉样变心肌病：β受体阻滞剂耐受性差（低血压、疲劳、心衰恶化），不应作为疾病修饰治疗。仅可用于合并房颤时的室率控制，且需以极低剂量起始使用。
β受体阻滞剂通常耐受性良好，真正的不良效应通常与药物、剂量和表型相关。
β-肾上腺素能阻断导致的心血管副作用最常见且具有临床相关性，如可能发生心动过缓和低血压，特别是在较高剂量、快速滴定或围术期等情况下。
肺部不良效应由β2-肾上腺素能受体阻断引起，包括支气管痉挛，特别是在哮喘或反应性气道疾病患者中。非选择性β受体阻滞剂风险最高，因此应考虑β1高度选择性药物，如比索洛尔或奈必洛尔。
神经精神和性功能不良效应（疲劳、睡眠障碍、勃起功能障碍）常被提及，但实际上发生率似乎低于既往认知，奈必洛尔影响最小。
β受体阻滞剂可致体重轻度增加，可能会损害肝糖原分解，并掩盖低血糖症状。
来源：Refining the Role of Beta-Blockers in Cardiovascular Medicine. J Am Coll Cardiol, 22 July 2026
-END-
声明：转载于<中国循环杂志>，仅用于学习交流，版权归原作者所有。如有侵权违规，请立即联系我们。
